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2020新疆军队文职专业科目备考:钙通道阻滞剂(药学)

2020-05-22 20:44:01 新疆军转干考试网 http://www.huatu.com/ 文章来源:未知

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  2020新疆军队文职专业科目备考:钙通道阻滞剂(药学)

  钙通道阻滞剂

  1. 选择性钙通道阻滞剂

  ① 二氢吡啶类: 硝苯地平

  ② 苯烷胺类: 维拉帕米

  ③ 苯并硫氮卓类:地尔硫卓

  2. 非选择性钙通道阻滞剂

  ④ 氟桂利嗪类:桂利嗪

  ⑤ 普尼拉明类:普尼拉明

钙通道阻滞剂

  吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系:

  A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需

  B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

  C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位

  D. 4-位取代基与活性关系(增加):H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

  E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

钙通道阻滞剂

  3. 钠,钾通道阻滞剂

  抗心率失常药分类(Vaughan Williams)法

  –Ⅰ类:钠通道阻滞剂

  Ia 类:除抑制钠离子内流外,还能抑制钾通道,延长所有心肌细胞的有效不应期,为广谱抗心律失常药

  Ib 类:对钠离子内流抑制作用较弱,只是对浦项野纤维起作用,属窄普药,只用于室性心律失常

  Ic 类:抑制钠通道能力最强,能有效地抑制心肌的自律性、传导性,延长有效不应期,在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用,亦属广普抗心律失常药

  –Ⅱ类:β-肾上腺素受体阻滞剂

  –Ⅲ类:钾通道阻滞剂。胺碘酮(amiodarone)、托西溴苄铵(bretylium tosilate)、氯非铵(clofilium)、索他洛尔(sotalol)等。选择性作用于心肌细胞K+通道,阻止K+外流

  –Ⅳ类:钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂

(编辑:元宝)

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