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2020新疆军队文职专业科目备考:药物化学-镇静催眠药(药学)

2020-05-23 11:40:28 新疆军转干考试网 http://www.huatu.com/ 文章来源:未知

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  2020新疆军队文职专业科目备考:药物化学-镇静催眠药(药学)

镇静催眠药

镇静催眠药

  巴比妥类构效关系:

  1.丙二酰脲的衍生物,5 位碳原子的总数在 4-8,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。 碳数超过 8,具有惊厥作;

  2.引入亲脂基团,将 C-2 上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

  3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

  苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

  苯巴比妥的用法

苯巴比妥的用法

  注意事项:

  1. 久用能成瘾

  2. 肝功能严重减退者慎用。

  3. 注射剂用注射用水配成 5-10%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察 病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。

结构与作用时间长短的关系

  结构与作用时间长短的关系:与5位上的取代基的氧化性质有关:

  • 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收,作用时间长

  • 5位取代基为支链或不饱和时,代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,镇静、催眠作用时间短。

  影响药效的另外两个因素

  1,解离常数:以分子形式透过生物膜;以离子形式产生作用

  2,脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。P=Co/Cw一定的脂水分配系数:保证药物既能在体液中转运,又能透过血脑屏障到达作用部位

  溶于水:在体液中转运; 溶于脂:透过细胞膜

地西泮(Diazepam)

N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺

  N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.(半酒石酸盐)

(编辑:元宝)

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